【主要成分】 吡喹酮
【性状】 本品为白色片。
【药理作用】 药效学 吡喹酮具有广谱抗血吸虫和抗绦虫作用。对各种绦虫的成虫具有极高的活性,对幼虫也具有良好的活性;对血吸虫有很好的驱杀作用。
吡喹酮对绦虫的准确作用机理尚未确定,可能是其与虫体包膜的磷脂相互作用,结果导致钠、钾与钙离子流出。在体外低浓度的吡喹酮似可损伤绦虫的吸盘功能并兴奋虫体的蠕动,较高浓度药物则可增强绦虫链体(节片链)的收缩(在极高浓度时为不可逆收缩)。此外,吡喹酮可引起绦虫包膜特殊部位形成灶性空泡,继而使虫体裂解。对血吸虫和吸虫,吡喹酮可能由于增加钙离子流进虫体而直接杀死寄生虫,随后形成灶性空泡并被吞噬。
药动学 本品内服迅速而几乎完全吸收,但有显著的首过效应。犬和绵羊用药后,分别在0.5~2 小时和 2 小时达到血药峰浓度。肌内和皮下注射较内服的血药浓度维持时间更长。吡喹酮分布于全身各种组织,其中以肝、肾最高,并可穿过血脑屏障进入中枢神经系统。这种广泛分布的特点有利于驱除宿主各种器官(肌肉、脑、内脏和腹腔)中的幼虫。进入体内的吡喹酮
迅速由肝代谢为无活性的单羟化或多羟化代谢物,主要在尿中排泄。内服给药的消除半衰期分别为:黄牛 7.7 小时,羊、猪 1.1~2.5 小时,犬、兔 3~3.5 小时。只有极少的原形药(绵羊为0.1%)从尿或粪便中排泄。
【药物相互作用】 与阿苯达唑、地塞米松合用时,可降低吡喹酮的血药浓度。
【作用与用途】 抗蠕虫药。主要用于动物血吸虫病,也用于绦虫病和囊尾蚴病。
【用法与用量】 内服:一次量,每 10kg 体重,牛、羊、猪 0.2~0.7 片;犬、猫 0.05~0.1 片;禽 0.2~0.4 片。
【不良反应】 (1)高剂量时,牛偶见血清谷丙转氨酶轻度升高,部分牛会出现体温升高、肌肉震颤、臌气等。
(2)犬内服后可引起厌食、呕吐或腹泻,但发生率少于 5%,猫的不良反应很少见。
【注意事项】 (1)4 周龄以内幼犬和 6 周龄以内小猫慎用。
(2) 吡喹酮与非班太尔配伍的产品可用于各种年龄的犬猫,还可以安全用于怀孕的犬猫。
【休药期】 28 日;弃奶期 7 日。
【规格】 0.5g
【贮藏】 遮光,密封保存。